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又一種新的成纖維細胞生長因子受體(FGFR)強效抑制劑被我國科學家發現

閱讀:944發布時間:2019-1-21

成纖維細胞生長因子23試劑盒    成纖維細胞生長因子受體(FGFR1-4)屬于跨膜受體*激酶(RTK)家族,是成纖維細胞生長因子(FGF)的高親和力受體。近,有證據表明,FGF / FGFR途徑的異常信號傳導有可能引發人類惡性腫瘤的發病。

因此,抑制FGF / FGFR信號通路為癌癥治療提供了一個很有前景的選擇。近來自*上海藥物研究所的段文虎教授團隊發現了一種廣譜的抑制FGFR蛋白的抑制劑,相關成果發表在J. Med. Chem。
成纖維細胞生長因子受體(FGFR1-4)屬于跨膜受體*激酶(RTK)家族,是成纖維細胞生長因子(FGF)的高親和力受體。

elisa試劑盒  與其結合的配體可以誘導FGFR二聚化,啟動級聯反應,介導一些重要的生理過程,如胚胎發生,組織修復,傷口愈合和血管生成。近,有證據表明,FGF / FGFR途徑的異常信號傳導有可能引發人類惡性腫瘤的發病,包括尿路上皮癌,ru腺癌,子宮內膜癌,鱗狀肺癌,卵巢癌和膽管癌。

因此,抑制FGF / FGFR信號通路為癌癥治療提供了一個很有前景的選擇。

本研究描述了基于吡咯并嘧啶結構的廣譜抗FGFR抑制劑的設計和相關的SAR探索。通過計算機輔助模擬手段合理結構優化產生了化合物9g,其表現出特異性針對與FGFR1-4的效力。

此外,本文證明化合物9g與FGFR激酶共價鍵合。雖然新設計的廣譜FGFR抑制劑表現優異,但仍然難以避免副作用的發生(即,高磷血癥)。

但來自臨床的初步數據表明,這個問題可以通過飲食調整和藥物干預來控制。

成纖維細胞生長因子23試劑盒  
 


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